La nicotina es el alcaloide natural que se encuentra en la hoja del tabaco. En el humo del cigarrillo está suspendida en pequeñas partículas de alquitrán que se absorben a nivel de los alvéolos pulmonares, pasando a la sangre, tan eficazmente como si fuera inyectada. Los niveles y la vida media de la nicotina en la sangre depende de la forma de ingestión y de otros factores como el número de cigarrillos fumados o la duración que tiene el hábito de fumar. La nicotina también puede alcanzar a la sangre a través del aparato digestivo incluyendo la mucosa bucal y a través de la piel. En el estómago sólo se absorbe si el pH es elevado por ello, por vía digestiva la mayor absorción se observa a nivel intestinal. Sin embargo, la nicotina absorbida por vía gastrointestinal pasa más lentamente a la sangre pero su efecto es más duradero.
¿Cómo se distribuye y qué ocurre con la nicotina sanguínea? La nicotina es rápidamente metabolizada en el hígado (80-90%) y también en el riñón y en el pulmón. Los principales metabolitos que se forman son la eotimina y la nicotina_1-N-óxido, que también son rápidamente eliminados por el riñón.
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La nicotina de la sangre es llevada además a los diferentes órganos donde actíua sobre los receptores muscarínicos y especialmente nicotínicos ubicados en ellos. Cuando se combina con ellos, produce despolarizaciones parciales de diferente duración lo cual significa la activación de una serie de funciones viscerales:
Después de atravesar la barrera hematoencefálica provoca una serie de efectos en el sistema nervioso central (ver recuadro).