1. Axón
  2. Potencial de acción que se dirige a una varicosidad
  3. Varicosidad
  4. Vesículas sinápticas
  5. Transportadores del sistema de recaptación del neurotransmisor
  6. Neurotransmisor

Además de su efecto como anestésico local, la cocaina tiene importante acciones sobre la neurotransmisión química. Se acepta que bloquea a los transportadores encargados de la recaptación del neurotransmisor (por ejemplo, dopamina) desde el espacio sináptico. Ello provoca un fuerte aumento del mensajero en ese espacio.

Anestesico local
Al igual que otros anestésicos locales, se ha sugerido para la cocaína, que ella puede bloquear a los canales de sodio dependientes de voltaje, existentes en la membrana axonal. En los axones mielínicos éstos se hallan altamente concentrados en los Nódulos de Ranvier.
La droga, sin embargo, bloquea los canales por la cara interna de modo que el potencial de acción al llegar al nódulo desaparece.