1. Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-
  2. Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)
  3. Subunidad del receptor
  4. Sitio de unión a barbitúricos
  5. Sitio de unión a esteroides
  6. Iones cloruro
  7. Sitio de unión a pricotoxina
  8. Canal del cloruro
  9. Sitio de unión a beujodiajepinas
  10. Membrana plasmática

Son receptores-canales cuya activación produce una inhibición en la neurona donde encuentran. El ejemplo mas característico es el subtipo A para el neurotransmisor ácido d-amino-butírico (GABA), que es el neurotransmisor inhibidor mas importante en el sistema nervioso central.

Este es un receptor-canal para el ión cloruro (Cl-). Cuando se une el GABA a él, se provoca en el sitio donde está el receptor una entrada de Cl-, de modo que se produce allí una hiperpolarización, alejándose a esa neurona de la posibilidad de generar nuevos potenciales de acción.

El receptor GABAA (rGABAA) está formado por diversas subunidades, conformando un complejo heteropentamérico. Se han definido las subunidades a, b, d y r y subunidades de ellas. Esas subunidades se pueden organizar en diferentes combinaciones pero la configuración nativa parece cambiar de una región a otra del sistema nervioso.

Entre las moléculas que, además del GABA, se unen al rGABAA estan: los barbitúricos y las benzodiazepinas que potencian el efecto del GABA. Además, se pueden unir esteroides como la progesterona, la testosterona, la corticosterona y algunos de sus metabolitos. Algunos de ellos aumentan y otros disminuyen el efecto del GABA.